帕金森患者的福音！南洋理工大学科学家研制出缓释型微囊制剂

编者按

新加坡南洋理工大学的材料科学家开发了一种新型药丸，该药丸利用胃作为储存库，并随着时间的流逝缓慢地将药物输送给帕金森病的患者。

帕金森病(PD)又名震颤麻痹，是一种常见的中老年人神经系统变性疾病。主要病变在黑质和纹状体。震颤、肌强直及运动减少是本病的主要临床特征。据世界帕金森协会统计数据显示，目前全球共有570 万帕金森患者，而新加坡患病人数约有8000。

帕金森症状，来源：eurekalert

目前，帕金森病可以通过口服左旋多巴（L-dopa）进行治疗。左旋多巴在人体内被转化为多巴胺，大脑需要这种化学物质来传递肌肉控制所需的信号。

左旋多巴分子结构

目前，帕金森病患者每天需要服用多达6次左旋多巴，以缓解病症对人体的影响。但一些患者在长时间服药后会出现四肢抽搐或经历非自愿性痉挛等副作用，即左旋多巴诱发的运动障碍（LID）。同时，药性也会在服药后一段时间后失效，出现手脚痉挛的现象。

为了解决由药效迅速消退导致的相关问题，由南洋理工大学材料科学家组建的初创公司LiberaTx研发出一款新的缓释型药物，能在24小时内在患者胃里，慢慢释放药物成分，有利于帮助帕金森症患者更有效地把药物吸收到体内，并避免短时间大量摄取药物。

微型胶囊，来源：NTU官方Facebook

LiberaTx的创始人，也是该研究的负责人，南洋理工大学材料科学与工程学院的副教授Joachim Loo说，将药物封装在一个可漂浮在胃液的微胶囊中，可以将其长时间保留在胃中，并控制其释放速率。

Joachim Loo（左），来源：NTU官网Facebook

“我们希望通过将服药频率减少到每天一次来提高患者对药物的依从性，减轻患者的服药负担，同时缓解患者经历的未服药时期的副作用。这样将大大改善患者的生活质量。”Joachim Loo教授补充道。

“我们设计了可以漂浮在胃中的微胶囊，药物会被缓慢而连续地输送到上肠道，达到改善吸收的效果。这是维持药物在血液中浓度的关键，这样大脑中的多巴胺水平可以长时间保持恒定，而不是像现在分次服用药物的波动情况”

该微型胶囊由FDA批准的材料PLLA和PCL制造而成，其将在人体中代谢为二氧化碳和水。治疗帕金森病的药物位于微囊的中空腔和壳中，微囊在服用后将漂浮在胃液的顶部并留在胃中。基于动物研究结果，研究团队表明此种微囊可以在24小时内持续缓慢递送药物，将来的临床试验铺平了道路。

LiberaTx团队目前正在计划在新加坡进行临床试验以测试其功效，并已与新加坡国家神经科学研究所（NNI）的神经学高级顾问和研究副主任Louis Tan教授展开了讨论。

新加坡国家神经科学研究所

Tan教授说：“帕金森病患者通常每天需要在规定的时间服用左旋多巴多达6次以缓解病症，而仅仅是延迟服用下一剂30分钟就可能会导致他们的症状明显增加，例如震颤和肌肉僵硬。”

“NTU团队的这种新药物配方极具潜力。其可以使患者在24小时内持续稳定地摄入左旋多巴，延长左旋多巴在经历“消退”效应中的有效性。对于早期帕金森患者来说，它也可以避免长期的运动衰弱和LID并发症的发展。”

左旋多巴替代疗法示意图，来源：网易上海药讯

除了可以更好地缓解帕金森氏病的症状，该配方还可以改善患者对药物的依从性，特别是对于长期服用药物的患者。

对处方药的依从性差仍然是许多疾病临床效果欠佳的关键原因。世界卫生组织最近的一份报告指出，慢性病患者的平均不依从率为50％，常见原因是健忘和复杂的药物治疗方案。

Joachim Loo教授团队，来源：NTU官方Facebook

如果此方法经证实可成功治疗帕金森氏病，该口服微胶囊也可用于其他需要每天多次服用药物的患者。该小组也已经披露了有关微胶囊在控制慢性疾病（如高血压，高脂血症和糖尿病）中缓慢释放药物的用法的相关数据。