苯溴马隆作用机理
通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,从而降低血尿酸。
历史
(1)法国Labaz公司原研;
(2)1971年首先在德国上市;
(3)1976年在法国上市;
(4)1979年在日本上市;
(5)其后,陆续在多个国家上市;
——由于严重的肝细胞毒性
(1)2003年法国已撤市;
(2)一直未获准在美国未上市(美国人用别嘌醇效果很好);
(3)目前主要在德国和日本、新加坡等一些亚洲国家使用;
(4)在我国大陆及台湾地区,苯溴马隆是目前处方量最大的痛风降尿酸药物!罕见苯溴马隆导致严重肝损害的报道。
什么情况下使用
(1)特别适合于尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者;
(2)通过非药物治疗,尿酸未能降到正常范围的单纯高尿酸血症患者;
(3)与其他降尿酸药物联用,增加降尿酸强度;
怎么用
(1)在痛风间歇期使用;
(2)用药前先进行泌尿系统结石筛查(有肾结石不推荐使用);
(3)用药前进行肝功能、肾功能检查,用药过程中也要注意检测肝、肾功能;
(4)开始用药前先把尿PH值调节到6.5左右(碳酸氢钠不能用量过大,PH值大于7则容易导致肾结石);
(5)从小剂量开始使用(25mg/天) ,视情况逐渐加量(不超过100mg/天);
(6)推荐常规搭档碳酸氢钠片(但不建议同一时间同时服用,两个药间隔2小时以上) ,控制尿液的酸碱度PH在6.2~6.9;
(7)开始降尿酸期间,要保证尿量在2000ml~2500ml/日;
(8)由于苯溴马隆起效快,开始用药的2周内要更加需要注意以上事项!
(9)应根据尿酸的下降具体情况,制定服药剂量和服用频率;可以长期服用,但不一定非要每天服用。只要能使尿酸达到要求,隔天服用或隔数天服用或者选择低剂量长期服用均可;
(10)避免与其他具有肝毒性的药物同时使用。
禁忌
(1)重度及中度肾功能不全患者禁用;
(2) 有肾结石的患者禁用;
(3)孕妇及哺乳期妇女禁用;
(4)痛风急性发作期,一般不建议用苯溴马隆等降尿酸药物调节尿酸;
(5)对于该药物过敏者禁用;
(6)有肝病的患者要慎用苯溴马隆,因服药引起的细胞溶解性肝炎的几率增加!
较常见的副作用
(1)最常见的副作用——胃肠道的不良反应(恶心、腹胀、呕吐、腹泻等);
(2)出现皮疹、瘙痒、结膜炎等;
(3)极少数男性患者会出现短时的阳痿、头痛、尿频等;
结束语
健康的生活方式、低嘌呤饮食是所有降尿酸药物治疗的基础,一切抛开上述“基础”谈降尿酸都是“耍流氓”!
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