NTU的科学家已经开发出胰岛素纳米颗粒，这种纳米颗粒以后可以作为口服药物的基础，并且可以替代糖尿病患者的胰岛素注射剂。
已发表论文，来源：Nanoscale
在临床研究中，NTU科学家团队向小白鼠喂食含胰岛素的纳米颗粒，发现血液中的胰岛素在几分钟后增加。
NTU科学家发明口服胰岛素 来源：NTU官网
胰岛素疗法通常是糖尿病治疗的主要手段。糖尿病是一种代谢性疾病，在全球范围约有4.22亿患者。在新加坡，到2050年，糖尿病患者的人数预计将增加到100万人，将占总人口的五分之一。
对于患者而言，口服胰岛素比注射胰岛素更可取。因为与注射治疗相比，它产生的疼痛更少，因此可以改善患者的治疗体验。但是如何设置口服剂量的标准仍然是一个难题。由于胰岛素是一种蛋白质，因此它在胃肠道中被分解，甚至无法到达血液来调节血糖。
胰岛素注射剂 来源：每日经济新闻
为了克服这一挑战，由南大材料科学与工程学院和李光潜医学院（LKCMedicine）的科学家组成的跨学科团队设计了一种纳米颗粒，该纳米颗粒的核心装有胰岛素，然后的每一层涂料分别交替著使用胰岛素和壳聚糖，通过控制纳米颗粒中的层数来实现配料的用量。这些纳米粒子的大小均为200nm，比花粉小至少1,000倍。
通过使用细胞培养物和小白鼠模型的实验，NTU首席研究员Huang Yingying博士，Yusuf Ali副教授和前NTU教授Subbu Venkatraman领导的团队证明，这种分层明确的纳米粒子在通过胃部时是稳定的，以仅仅释放出少量的胰岛素，然后进入小肠，穿过肠壁进入血液。这种口服胰岛素纳米颗粒模拟出了天然胰岛素从肝脏进入血液的途径，肝脏是控制血糖水平的重要器官。
纳米颗粒的分层 来源：NTU官网
科学家还测试了小白鼠血液中纳米胰岛素的吸收和清除率。在口服胰岛素纳米颗粒的小白鼠中，血液中的胰岛素浓度在30分钟时达到峰值，并在4小时内被完全消除。
该研究的主要作者，来自南大材料科学与工程学院的Huang Yingying博士说：“开发口服胰岛素产品的努力收效甚微，因为这些产品存在安全隐患或需要频繁服用该药物，因为仅有少量胰岛素能到达血液。NTU开发的胰岛素纳米颗粒在小白鼠中的测试表明，它可以携带足够量的胰岛素以达到所需的治疗效果，同时又足够小，可以穿过肠壁进入血液。
我们相信，相同的概念对于其他蛋白质药物的注射剂也可能有用。”
纳米颗粒的示意图 来源：Royal Society of Chemistry
该研究的合著者，NTU 李光潜医学院的副教授Yusuf Ali说：“现在，注射剂的使用方式为每天在皮肤下用细针多次注射胰岛素。除了疼痛和不便之外，这些注射还伴随着患者不知道自己的低血糖水平的风险，低血糖可能在糖尿病患者中发展成潜在的致命疾病。 李光潜医学院现在正在通过更多的临床工作来推动这种纳米颗粒的开发，我们希望我们的工作有一天能用简单又小的药丸代替胰岛素注射剂。”
研究结果于11月发表在科学期刊《Nanoscale》上。
参考文献：
1. “NTU Singapore scientists develop oral insulin nanoparticles that could one day be an alternative to injections” NTU Media Release
2. ‘Layer-by-layer coated nanoliposomes for oral delivery of insulin’ is published in Nanoscale on 11 Nov 2020. DOI 10.1039/D0NR06104B